Die Entwicklung neuartiger Medikamente ist auf leistungsfähige analytische Methoden angewiesen, um die Wirkungsweise der Arzneimittel aufzuklären, ihre Metaboliten zu identifizieren, und die Substanzen in Blut und Organen nachzuweisen. Anhand ausgewählter Beispiele wird gezeigt, wie die moderne Massenspektrometrie Fragestellungen aus der biochemischen und medizinischen Forschung beantworten kann.